Ο καρκίνος αποτελεί μια σύνθετη και πολυπαραγοντική νόσο, όπως καταδεικνύεται από το λειτουργικό και μοριακό του υπόβαθρο, επηρεάζοντας σημαντικό αριθμό ατόμων παγκοσμίως. Η επικρατούσα έως σήμερα θεραπευτική προσέγγιση, η χημειοθεραπεία, έχει αποδειχθεί αποτελεσματική σε πολλές περιπτώσεις, ωστόσο συνοδεύεται από σοβαρά μειονεκτήματα, με κυριότερο τη μη επιλεκτική καταστροφή τόσο καρκινικών όσο και φυσιολογικών κυττάρων. Στη συγκεκριμένη πρόκληση επιχειρεί να ανταποκριθεί η σύγχρονη στοχευμένη αντικαρκινική θεραπεία, η οποία, μέσω της χρήσης νανοφορέων οργανικής και ανόργανης φύσης, επιτυγχάνει ελεγχόμενη χορήγηση φαρμάκων αποκλειστικά σε συγκεκριμένα και καλά χαρακτηρισμένα μόρια-στόχους. Η αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας αυτών των θεραπειών βασίζεται στη χρήση βιοδεικτών, οι οποίοι παρέχουν κρίσιμες πληροφορίες για τη διάγνωση, την πρόγνωση και την παρακολούθηση της θεραπευτικής ανταπόκρισης. Μεταξύ των διαφόρων κατηγοριών βιοδεικτών, ιδιαίτερο ενδιαφέρον παρουσιάζουν οι φαρμακοδυναμικοί βιοδείκτες, με έμφαση στους κυκλοφορούντες βιοδείκτες, όπως τα κυκλοφορούντα καρκινικά κύτταρα, τα κυκλοφορούντα miRNAs και το κυκλοφορούν καρκινικό DNA. Παράλληλα, διερευνώνται οι κλινικές εκδηλώσεις της τοξικότητας των στοχευμένων θεραπειών σε σχέση με τη φαρμακοδυναμική, περιλαμβάνοντας φαινόμενα όπως η δυσλειτουργία του θυρεοειδούς, η καρδιοτοξικότητα, η υπέρταση και η δερματική τοξικότητα. Μέσω της ανάλυσης συγκεκριμένων παραδειγμάτων στοχευμένων αντικαρκινικών φαρμάκων, όπως η Πεμπρολιζουμάμπη, η Ιματινίμπη και η Οσιμερτινίμπη, εξετάζεται η εφαρμογή των βιοδεικτών στην παρακολούθηση αυτών των παραμέτρων. Επιπλέον, αναλύονται οι προκλήσεις που σχετίζονται με τη χρήση των φαρμακοδυναμικών βιοδεικτών, καθώς και οι προοπτικές που προκύπτουν για την ευρύτερη αξιοποίησή τους. Η ενσωμάτωσή τους σε PK/PD μοντέλα ενισχύει την κλινική τους αξία και χρησιμότητα, διευκολύνοντας την αντιμετώπιση υφιστάμενων προκλήσεων και ανοίγοντας νέες προοπτικές για την παρακολούθηση της δράσης των στοχευμένων αντικαρκινικών θεραπειών, καθώς και για την περαιτέρω εξατομίκευση της αντικαρκινικής αγωγής.

Cancer is a complex and multifactorial disease, as evidenced by its functional and molecular background, affecting a significant number of individuals worldwide. The predominant therapeutic approach to date, chemotherapy, has proven effective in many cases; however, it is associated with significant drawbacks, primarily the non-selective destruction of both cancerous and normal cells. This challenge is addressed by modern targeted anticancer therapy, which, using nanocarriers of organic and inorganic nature, enables the controlled administration of drugs exclusively to specific and well-characterized molecular targets. The evaluation of the effectiveness of these therapies relies on the use of biomarkers, which provide crucial information for diagnosis, prognosis, and monitoring of therapeutic response. Among the various categories of biomarkers, pharmacodynamic biomarkers are of particular interest, with a focus on circulating biomarkers such as circulating tumor cells, circulating miRNAs and circulating tumor DNA. Additionally, clinical manifestations of targeted therapy toxicity in relation to pharmacodynamics are examined, including conditions such as thyroid dysfunction, cardiotoxicity, hypertension, and skin toxicity. By analyzing specific examples of targeted anticancer drugs, such as Pembrolizumab, Imatinib and Osimertinib, the application of biomarkers in monitoring these parameters is explored. Furthermore, the challenges associated with the use of pharmacodynamic biomarkers, as well as the emerging prospects for their broader utilization, are analyzed. Their integration into PK/PD models enhances their clinical value and utility, facilitating the resolution of existing challenges and opening new avenues for monitoring the effects of targeted anticancer therapies, as well as advancing the further personalization of cancer treatment.